青霉素有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。
使用该品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法，简称青霉素皮试，及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。
所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。
干粉剂可保存多年不失效，但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。
而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。
此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素。
70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。
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